肺癌是我国发病率和死亡率最高的恶性肿瘤，其中EGFR是NSCLC最常见的驱动基因突变类型。EGFR Exon20ins突变是EGFR罕见突变类型，约占EGFR突变的12%，因其空间构型特殊，异质性强，一直以来缺乏安全有效的靶向治疗手段，患者生存获益短，是亟需解决的临床痛点。
2023年8月23日，我国自主研发的新型肺癌靶向药舒沃哲®（通用名：舒沃替尼片）于8月22日正式获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于既往经含铂化疗出现疾病进展，或不耐受含铂化疗，并且经检测确认存在表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，成为首款针对EGFR exon20ins突变型晚期 NSCLC的国创新药。此前，舒沃哲®凭借卓越的疗效和安全性成为肺癌领域首个且目前唯一获中、美双“突破性疗法认定”的国创1类新药，其上市申请被NMPA纳入优先审评。
舒沃哲®是一款针对多种EGFR突变亚型的高选择性EGFR靶向药物，此次获批主要基于中国注册临床试验（悟空6 ，WU-KONG6），该研究是一项针对含铂化疗进展或不耐受的EGFR exon20ins晚期NSCLC患者的单臂、多中心II期注册研究，主要终点为独立影像评估委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR），研究结果在2023年ASCO年会上以口头报告形式公布。
经IRC确认的ORR达60.8%，突破现有治疗瓶颈
安全性与传统EGFR TKI相似，整体耐受性好，临床可管理可恢复
舒沃哲®高效低毒，无论是疗效还是安全性均为同类潜在最佳，有望成为EGFR exon20ins突变晚期NSCLC患者更优治疗选择，重塑EGFR exon20ins突变晚期NSCLC的治疗格局。
舒沃哲®是首款针对EGFR 20号外显子插入（EGFR exon20ins）突变型晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的国创新药
客观缓解率（ORR）60.8%，让患者肿瘤负荷显著缩小，享受高质量生存获益
舒沃哲®全线布局EGFR突变NSCLC，全球关键性临床研究加速推进
本品为附条件批准上市。请仔细阅读说明书并在医师或药师指导下使用。
英文名称：Sunvozertinib Tablets
化学名称：(R)-N-(2-((3-二甲氨基)吡咯烷-1-基)-5-((2-((2-羟基丙烷-2-基)-4-((4-氟-5-氯-苯基)氨基)嘧啶-2-基)氨基)-4-甲氧基)苯基)丙烯酰胺
辅料：乳糖、微晶纤维素、胶态二氧化硅、交联羧甲纤维素钠、羟丙纤维素、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂。
本品适用于既往经含铂化疗治疗时或治疗后出现疾病进展，或不耐受含铂化疗，并且经检测确认存在表皮生长因子受体（EGFR）20 号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者。
本品基于替代终点（一项单臂临床试验的客观缓解率和缓解持续时间）获得附条件批准上市。本品的完全批准将取决于正在进行的确证性随机对照临床试验的结果。
在服用本品前，首先需要明确 EGFR 20 号外显子插入突变的状态。应采用经充分验证的检测方法确认存在 EGFR 20 号外显子插入突变。
本品的推荐剂量为 300 mg（2 片 150 mg 片剂），每日一次，直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。
本品应口服给药，每天服用本品时间尽量固定，空腹或餐后服用均可，建议餐后，应用水送服整片药片。
如果未在计划时间服用本品，应在计划服药时间的 4小时内补服本品，如超过 4小时则不应补服。
根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，则首次减量应减至 200 mg，每日一次。如果需要再次减量，可以减至 150 mg，每日一次。
避免本品与强效 CYP3A 抑制剂合用。如果不能避免与强效 CYP3A 抑制剂合用，则应将本品的起始剂量调整至 200 mg，每日一次。停止服用强效 CYP3A 抑制剂后，可恢复本品剂量至开始服用 CYP3A 抑制剂之前的剂量（见【药物相互作用】）。
本品的适应症人群为成人患者，无需因为患者的年龄、体重、性别、种族和吸烟状态对剂量进行调整（见【临床药理】药代动力学）。
对于轻度肝功能不全的患者（总胆红素 ≤ 正常值上限 [ULN] 伴天门冬氨酸氨基转移酶（AST） > ULN，或者总胆红素 > 1 – 1.5 × ULN 伴任何 AST），不建议调整剂量（见【临床药理】药代动力学）。中度（总胆红素 ≥ 1.5 – 3.0 × ULN 伴任何 AST）和重度（总胆红素 > 3.0 × ULN 伴任何 AST）肝功能不全患者服用本品的安全性和有效性尚不明确。
对于伴发轻至中度肾功能不全（肌酐清除率 ≥ 30 mL/min，根据 Cockcroft-Gault 公式进行估算）的患者，不建议调整剂量（见【临床药理】药代动力学）。重度肾功能不全（肌酐清除率 < 30 mL/min，根据 Cockcroft-Gault 公式进行估算）或透析患者服用本品的安全性和有效性尚不明确。
本说明书总结了四项临床试验（WU-KONG1、WU-KONG2，WU-KONG6 和 WUKONG15）的 300 例晚期 NSCLC 患者中观察到的判断可能与本品相关的不良反应。所有患者均接受了本品治疗（其中 50 mg 组 6 例，100 mg 组 9 例，200 mg 组 78 例，300mg 组 187 例，400 mg 组 20 例），中位暴露时间为 5.6 个月。接受推荐剂量 300 mg 口治疗的患者共 187 例，中位暴露时间为 5.7 个月，46.5%受试者暴露时间超过 6 个月。接受 300 mg 剂量的患者安全性特征与总体人群的安全性特征一致。
接受本品治疗的患者中，最常见的不良反应（≥ 20%）为皮疹、腹泻、血肌酸磷酸激酶升高、贫血、甲沟炎、口腔黏膜炎、血肌酐升高、恶心、食欲减退、呕吐和脂肪酶升高。10.7%的患者报告了严重不良反应，其中≥ 2%患者报告的严重不良反应为间质性肺疾病/肺部炎症（3.7%）。
有 31.3%的患者因药物不良反应暂停治疗。导致暂停治疗的不良反应（≥ 2%）为腹泻（8.0%）、血肌酸磷酸激酶升高（6.3%）、皮疹（4.0%）、食欲减退（3.3%）、脂肪酶升高（3.0%）、呕吐（2.7%）和贫血（2.7%）。有 20.0%的患者因药物不良反应而减量，导致减量的不良反应（≥ 2%）为血肌酸磷酸激酶升高（5.0%）、腹泻（4.3%）、口腔黏膜炎（2.3%）及甲沟炎（2.0%）。有 5.3%的患者因药物不良反应而终止治疗，导致终止治疗的不良反应（≥ 1%）为间质性肺疾病/肺部炎症（4.0%）。
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