药之友
通用名：替莫唑胺
商品名：Temoside 250
制药商：印度西普拉Cipla制药
规格：
250mg-5胶囊/盒
20mg-5胶囊/盒
全部名称：替莫唑胺，蒂清，Temozolomide，temodar,TZM，Temozolamide,temosolomide
替莫唑胺(Temozolomide)是一种口服化疗药物(属于烷基化剂)，用于治疗某些脑癌，被批准二线治疗星形细胞瘤的和一线治疗多形性胶质母细胞瘤，另外包括治疗成人恶性神经胶质瘤和恶性黑色素瘤等癌症。
适应症：
本品用于治疗：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联治疗，随后作为辅助治疗。
常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。
用法用量：
新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者：
同步放化疗期：口服本品，每日剂量为75mg/m，共42天，同时接受放疗(60 Gy 分30次);随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。同步放化疗期如果符合以下条件：绝对白细胞计数≥1.5×10/L，血小板计数≥1.5×10/L，普通毒性标准(CTC)-非血液学毒性≤1级(除外脱发、恶心和呕吐)，本品可连续使用42天，直至49天。治疗期间每周应进行全血细胞计数。
辅助治疗期：本品同步放化疗期结束后4周，进行6个周期的本品辅助治疗。第1周期的本品剂量是150mg/m/日，每日一次，共5天，然后停药23天。第2周期开始时，如果第1周期CTC的非血液学毒性≤2级(除外脱发、恶心和呕吐)、绝对白细胞计数(ANC)≥1.5 ×10/L和血小板计数≥100×10/L，则剂量可增至200mg/m/日。如果第2周期的剂量没有增加，在以后的周期中也不应增加剂量。除出现毒性外，以后各周期的剂量维持在每日200mg/m。
常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤患者：
成人患者：以前曾接受过化疗患者的本品起始剂量是150 mg/m/日，共5天.如果下个周期第一天的ANC≥1.5×10/L 和血小板计数≥100×10/L，则第2周期的剂量增为200 mg/m/日。应根据ANC和血小板计数最低值调整本品的剂量。
儿童患者：在以前曾接受过化疗3岁或3岁以上的患儿中，每28天周期中本品口服起始剂量是150 mg/m/日，共5天; 如果没有出现毒性，下个周期的剂量增至200 mg/m/日。
全部患者：
应空腹(进餐前至少一小时)服用本品。服用本品前后可使用止吐药。如果服药后出现呕吐，当天不能服用第2剂。
不能打开或咀嚼本品，应用一杯水整粒吞服。如果胶囊有破损，应避免皮肤或粘膜与胶囊内粉状内容物接触。
不良反应：
可能会出现恶心，呕吐，食欲不振，口腔溃疡，口味改变，便秘，疲倦，头晕，睡眠困难或头痛。恶心和呕吐可能很严重。在某些情况下，您的医生可能会开药以预防或缓解恶心和呕吐。吃几顿小餐，不在治疗前进食，或限制活动可能有助于减轻这些影响。如果任何这些影响持续或恶化，请立即告诉您的医生或药剂师。
可能发生暂时性脱发。治疗结束后，正常的毛发生长应该恢复。
使用这种药物的人可能会有严重的副作用。但是，您的医生已经开了这种药，因为他或她已经判断出对您的益处大于其他方面的风险。医生的仔细监测可以降低您的风险。
虽然替莫唑胺用于治疗癌症，但它很少会增加患上其他癌症的风险。此外，替莫唑胺降低了骨髓功能，这种效应可能导致血细胞数量较少，如红细胞，白细胞和血小板。这种效应可导致贫血，降低身体抵抗感染的能力，或导致容易瘀伤/出血。如果您出现以下任何症状，请立即告诉您的医生：异常疲倦，皮肤苍白，感染迹象(如不会消失的喉咙痛，发烧，发冷)，容易瘀伤/出血。
如果您有任何严重的副作用，请立即告诉您的医生，例如：肝脏损害的症状(如胃 / 腹痛，眼睛 /皮肤变黄，尿液变黑)。
如果您有任何非常严重的副作用，请立即寻求医疗帮助，例如：癫痫发作。
对该药物的非常严重的过敏反应是罕见的。但是，如果您发现任何严重过敏反应的症状，请立即就医，例如：皮疹，瘙痒 /肿胀(特别是脸部/ 舌头 /喉咙)，严重的头晕，呼吸困难。
这不是可能的副作用的完整列表。如果您发现上面未列出的其他影响，请联系您的医生或药剂师。
禁忌：
对替莫唑胺胶囊或达卡巴嗪(DTIC)过敏者禁用。
妊娠期禁用(见孕妇及哺乳期妇女用药)
禁用于严重骨髓抑制的患者。
注意事项：
在一项治疗时间延长到42天的小规模试验中，接受本品和放疗合并治疗的患者是卡氏肺囊虫性肺炎的高危者。因此对于接受42天(最多为49天)合并治疗的全部患者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。
在较长期的给药方案治疗期间，接受替莫唑胺治疗期间卡氏肺囊虫性肺炎发生率可能较高。不管何种治疗方案，都应密切观察替莫唑胺治疗的全部患者(特别是接受类固醇治疗患者)发生卡氏肺囊虫性肺炎的可能性。
止吐治疗：恶心和呕吐常与本品相关，服用本品前后可使用止吐药。指导原则为：
新诊断多形性胶质母细胞瘤的患者：在开始接受替莫唑胺合并治疗前，建议采用止吐药预防，在辅助治疗期间，极力建议采用止吐药预防。
神经胶质瘤复发或进展的患者：在以前治疗周期中出现过重度(3或4级)呕吐的患者需要止吐药治疗。
接受替莫唑胺治疗的患者可能会出现骨髓抑制，包括持续的全血细胞降低，可能导致再生障碍贫血，且在一些病例中导致了致命的结果。在一些病例中，如同时服用其他与再生障碍贫血有关的药物(包括卡马西平、苯妥英、复方磺胺甲恶唑)，会使评估更为困难。
男性患者：服用替莫唑胺的男性患者应采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遗传毒性，因此在治疗过程及治疗结束后6个月之内，男性应避孕。由于接受替莫唑胺治疗有导致不可逆不育的可能，在接受该治疗之前应冰冻保存精子。
肝肾功能损害者：肝功能正常的病人与肝功能轻中度异常的病人药代动力学结果相似;严重肝功能异常(Child’s Class III)或肾功能异常的患者尚无服用替莫唑胺的资料。根据替莫唑胺胶囊药代动力学特征，对于严重肝肾功能不全的病人不必降低替莫唑胺用量，但应用时需倍加小心。
孕妇及哺乳期妇女用药：对妊娠期妇女使用该药尚未进行研究。在用大鼠和兔所进行的临床前研究中，给药150mg/m曾有致畸和/或胎儿毒性的报道。因此替莫唑胺不应常规用于妊娠期妇女，如果妊娠期内必须使用该药，应将可能对胎儿造成的潜在风险告知病人。对于可能怀孕的妇女，应劝阻其在接受替莫唑胺治疗或在终止替莫唑胺治疗后6个月内怀孕。替莫唑胺是否可经母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺胶囊不应用于哺乳期妇女。
作用机制：
替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物MTIC (3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺)。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。
贮藏：
遮光、密封，在2-30℃保存。
