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塞尔帕替尼(LOXO-292)

塞尔帕替尼(LOXO-292)

塞尔帕替尼(selpercatinib)LOXO-292 是一种RET激酶抑制剂,可以阻断RET的活性,帮助阻止癌细胞生长。2020年5月8日美国FDA批准塞尔帕替尼上市。用于治疗3种癌症:成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者;需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET突变阳性髓样甲状腺癌(MTC)患者;放射性碘难治的需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。塞尔帕替尼是第一个专门批准用于具有RET基因改变的癌症患者的疗法。

【适应症】

1, 用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者;

2, 晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌成人患者。

3. RET阳性甲状腺癌成人患者。

【规格】40mg,60粒/盒;

80mg,60粒/盒;

【参考用量】

对于体重低于50 kg的患者,推荐剂量为 120 mg;对于体重为50 kg或以上的患者,推荐剂量为160 mg 。

吞下整个胶囊,不可碾碎或咀嚼胶囊。如果漏服,发现时若离下次服药 6小时以上,可以按量补服,下次服药仍按照原间隔时间。如果服药后发生呕吐,不可补服,下次服药仍按照原间隔时间。

【副作用】最常见的不良反应包括:

1、实验室异常,(≥25%)天冬氨酸转氨酶(AST)升高,丙氨酸转氨酶(ALT)升高,葡萄糖升高

2、白细胞减少,白蛋白降低,钙减少

3、口干,腹泻,肌酐升高,碱性磷酸酶升高

4、高血压,疲劳,水肿,血小板减少

5、总胆固醇升高,皮疹,钠减少,便秘

目前塞尔帕替尼的仿制药分别有老挝第二制药厂、缅甸仰光制药厂、缅甸勐拉制药厂和孟加拉珠峰制药厂生产。仿制药的价格只有原研药的二十分之一,大大减轻了患者的经济负担。

 

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