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总结肝癌最常见的4种靶向药,哪一种效果最好?

肝癌是我国常见的恶性肿瘤。肝癌起病隐匿,进展迅速,等到发现时往往已经到了肝癌晚期,失去了手术机会,而且肝癌对放化疗并不敏感,因此,靶向药治疗就成了晚期肝癌患者的标准治疗手段。今天,天健行就带大家细数一下可以用于治疗晚期肝癌的靶向药物。靶向药是如何对抗肝癌的?

靶向药是如何对抗肝癌的?

靶向药物治疗是近年来治疗肝癌的一个新的突破。所谓靶向治疗,就是药物会针对一个或多个“靶点”起效,这个靶点可以是参与肿瘤细胞增殖的某个内部蛋白,也可以是驱动细胞恶变某个基因片段。

科学家们针对这些个靶点,研制出相应的药物。药物进入体内后会把靶点牢牢锁死,使其失去活性,导致肿瘤细胞枯萎、死亡。

要想对抗肝癌,靶向药不仅要能阻断Raf/MEK/ERK等信号传导通路,抑制肿瘤细胞增殖。还要能抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR),阻碍血管生成,切断肿瘤细胞的血氧供给,“饿死”肿瘤细胞。

可用于治疗肝癌的靶向药汇总

(1)索拉非尼(多吉美)

索拉非尼是全球第一个用于治疗肝癌的多靶点、多激酶抑制剂,不仅能直接抑制肿瘤生长;还能阻断肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长,是治疗晚期肝癌的一线用药。不过,索拉非尼效果并不理性,耐药时间较短且副作用较大,平均只能延长肝癌患者2.8个月左右的生存时间。是否医保:该药于2006年9月在中国获批上市,目前已经纳入国家乙类医保目录。

(2)乐伐替尼

乐伐替尼也是治疗肝癌的一线靶向药,用于既往未接受过全身系统治疗的晚期肝癌患者,靶点包括有VEGFR1/2/3、PDGFR-α、FGFR1/2/3/4、KIT、RET。在药物设计上,乐伐替尼与索拉非尼都能抗血管生成,但乐伐替尼作用的靶点更集中、抑制作用更强,副作用也更少。而且,中国是一个乙肝大国,乙肝(HBV)感染引起的肝癌占总病例的90%以上。而乐伐替尼对HBV相关肝癌的有效性明显优于索拉非尼,更适合中国的肝癌患者。是否医保:乐伐替尼由日本卫材公司独立研发,2018年9月在中国获批上市,目前还未纳入医保。

(3)瑞戈非尼(拜万戈)

瑞戈非尼是治疗肝癌的二线靶向药,也就是说,肝癌患者在索拉非尼一线治疗失败后可以服用这个药物来延长患者的生存时间。该药的靶点包括VEGFR1/2/3、PDGFR-α/β、B/C-Raf、KIT、RET、FGFR1/2。在服用索拉非尼耐药的情况下,换用瑞戈非尼可以使患者的生存期延长2.8个月。是否医保:该药由拜耳制药公司研制,2017年3月在中国获批上市,目前已经纳入国家乙类医保目录。(4)纳武单抗纳武单抗是治疗晚期肝癌的二线药物,其作用机制简单来说就是:阻断PD-L1蛋白与癌细胞结合,撕掉肿瘤细胞的伪装,让其被我们自身的免疫细胞识别出,然后清除掉。因此,与其它靶向药相比,纳武单抗起效慢一些,但不容易出现耐药。2017年9月,美国FDA批准纳武单抗用于索拉非尼治疗失败后的晚期肝癌患者,有效率20%,疾病控制率达到64%。是否医保:该药于2018年6月在中国获批上市,目前还没有纳入医保,参考价格4591元/盒(40mg/4ml)。

(4)卡博替尼(XL184)

卡博替尼也是治疗晚期肝癌的二线药物,经索拉非尼治疗后出现耐药的肺癌患者,可使用卡博替尼来延长生存时间。靶点包括有VEGFR1/2/3、TYRO3、ROS、UFO、TIE2、c-Met、HGFR、KIT、NTRK2、RET。服用卡博替尼的患者,中位生存期在10.7个月左右。接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长,死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。是否医保:该药于2012年在美国首批,目前还未在中国上市,不过国内有仿制药在研。

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