厄达替尼的适应症：尿路上皮癌

厄达替尼(Balversa)用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期间或化疗后(包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内)出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。

厄达替尼的作用原理

厄达替尼(Balversa)是一种激酶抑制剂，可结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。Balversa还与RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。Balversa抑制FGFR磷酸化和信号传导，并降低表达FGFR遗传改变的细胞系中的细胞活力，包括点突变、扩增和融合。Balversa在表达FGFR的细胞系和异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

厄达替尼的用法用量

尿路上皮癌

Balversa的推荐起始剂量为8 mg(两片4 mg片剂)，每天口服一次，根据14至21天的血清磷酸盐(PO)水平和耐受性，剂量增加至9 mg(三片3 mg片剂)，每天一次。

如果服用Balversa后出现呕吐，应在第二天服用下一剂。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。如果错过一剂Balversa，可在同一天尽快服用，第二天恢复Balversa的常规每日剂量计划，不应服用额外的药片来弥补错过的剂量。

基于血清磷酸盐水平的剂量增加：开始治疗后的14至21天评估血清磷酸盐水平。如果血清磷酸盐水平<5.5 mg/dL且无眼部疾病或2级或以上不良反应，则每日一次将Balversa的剂量增加至9 mg，每月监测高磷血症的磷酸盐水平。

不良反应

厄达替尼(Balversa)不良反应：血磷升高、口炎、疲劳、肌酐升高、腹泻、口干、甲剥离、丙氨酸氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高、钠降低、食欲下降、白蛋白降低、味觉障碍、血红蛋白降低、皮肤干燥、天冬氨酸转移酶升高、镁降低、干眼、脱发、手足综合征、便秘、血磷降低、腹痛、血钙升高、恶心和肌肉骨骼疼痛

厄达替尼在特殊人群的使用

妊娠期患者

根据作用机制和动物繁殖研究发现，Balversa给孕妇服用时会造成胎儿伤害。目前没有关于孕妇使用Balversa药物相关风险的可用数据，在器官发生过程中给怀孕大鼠服用厄达替尼，可导致畸形和胚胎-胎儿死亡。建议有生殖潜力的女性患者在使用Balversa治疗期间和最后一次用药后一个月内使用有效的避孕措施。

哺乳期患者

没有关于厄达替尼是否存在于母乳中的数据，也没有关于厄达替尼对母乳喂养的儿童或对产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能会出现严重不良反应，建议哺乳期妇女在使用Balversa治疗期间以及最后一次给药后一个月内不要母乳喂养。

儿童患者

Balversa在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

厄达替尼的储存

Balversa应在室温(20℃-25℃)保存，避免受潮，允许短期储存于15℃-30℃环境下。

注意：厄达替尼属于处方药物，患者使用厄达替尼治疗之前，请在主治医生指导下给药，请勿自行用药治疗。