劳拉替尼

适应症和用法

劳拉替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的 ALK 抑制剂的治疗;或患者曾使用 alectinib 作为第一种 ALK 抑制剂治疗转移性疾病; 或患者曾使用 ceritinib 作为第一种 ALK 抑制剂治疗转移性疾病。

剂量和给药

推荐剂量为每日口服 100 毫克。

剂量形式和质量

片剂，25 毫克或 100 毫克每片。

禁忌症

与强 CYP3A 诱导剂同时使用。

警告和注意事项

1. 伴随使用强 CYP3A 诱导剂的严重肝毒性风险：在启动 LORBRENA 之前，停用强CYP3A 诱导剂治疗强 CYP3A 诱导剂的 3 个血浆半衰期。（2.3,5.1）

2. 中枢神经系统（CNS）效应：中枢神经系统的影响包括癫痫发作，幻觉和认知功能的改变，情绪（包括自杀意念），言语，精神状态和睡眠。以相同或减少的剂量扣留并恢复 LORBRENA 或根据严重程度永久停止 LORBRENA。（2.2,5.2）

3. 高脂血症：开始或增加降脂药的剂量。根据严重程度，以相同或减少的剂量扣留并恢复 LORBRENA。（2.2,5.3）

4. 房室传导阻滞：根据严重程度，以相同或减少剂量停用并恢复 LORBRENA。

（2.2,5.4）

5. 间质性肺病/肺炎：在怀疑患有 ILD /肺炎的患者中立即停用 LORBRENA。永久停止 LORBRENA 治疗任何严重程度的 ILD /肺炎。（2.2,5.5）

6. 胚胎 – 胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。告知女性对胎儿有潜在风险的生殖潜力。建议具有生殖潜力的男性和女性使 用有效的非激素避孕方法。（5.6,7.2,8.1,8.3）

不良反应

最常见的不良反应（发生率≥20％）是水肿，周围神经病变，认知功能，呼吸困难，疲劳，体重增加，关节痛，情绪影响和腹泻。（6.1）

药物相互作用

1. CYP3A 诱导剂：与强 CYP3A 诱导剂禁忌。避免与中度 CYP3A 诱导剂同时使用。（2.3,7.1）

2. CYP3A 抑制剂：避免同时使用强 CYP3A 抑制剂; 如果不能避免同时使用，则

减少 LORBRENA 剂量。（2.4,7.1）

3. CYP3A 底物：避免与 CYP3A 底物同时使用，其中最小浓度变化可能导致严重

的治疗失败。（7.2）

用于特定人群

哺乳期：建议不要母乳喂养。（8.2）

劳拉替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的 ALK 抑制剂的治疗;或患者曾使用 alectinib 作为第一种 ALK 抑制剂治疗转移性疾病; 或患者曾使用 ceritinib 作为第一种 ALK 抑制剂治疗转移性疾病。