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恩杂鲁胺(Xtandi_Enzalutamide)

恩杂鲁胺

恩杂鲁胺药品介绍


  恩杂鲁胺(Enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂,它作用于雄激素受体信号通路的步骤不同。研究表明,苯丙胺能抑制雄激素受体与雄激素受体的结合,抑制雄激素受体的核易位和与DNA的相互作用。

  药品特色:恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,用于治疗有转移去势耐受前列腺癌患者。

  【适应症】

  前列腺癌

  【用法用量】

  (1)推荐剂量为160mg口服,每天一次。

  (2)空腹或饭后服药,应整粒吞服。

  【常见不良反应】

  最常见的不良反(≥10%)为乏力/疲劳,背痛,食欲降低,便秘,关节痛,腹泻,热潮红,上呼吸道感染,外周性水肿,呼吸困难,骨骼肌疼痛,体重减轻,头痛,高血压,眩晕。

  【警告及注意事项】

  (1)接受XTANDI患者0.5%发生癫痫。有癫痫发作诱发因素的患者其发病率达2.2%,一旦出现癫痫症状,应永久终止XTANDI

  (2)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):应永久停用。

  【特殊人群】

  老年人:老年人无需调整剂量。

  儿童:本品用于治疗成年男性去势抗性的前列腺癌,因此没有儿童相关的使用数据。

  肝功能不全:轻度、中度或重度肝功能不全(分别为Child-Pugh Class A, B 或C)病人无须调整剂量。 然而,在重度肝功能不全病人曾观察到药物半衰期延长的现象。

  肾功能不全:轻度或中度肾功能不全病人无须调整剂量。重度肾功能不全或末期肾病病人应小心使用。

  【禁忌症】

  孕妇禁用。

  【药物相互作用】

  (1)避免与强CYP2C8抑制剂同用,因为其会增加Xtandi血浆水平,如需要共同给药,减低XTANDI剂量。

  (2)避免与中强CYP3A4或CYP2C8诱导剂同用,因其会降低XTANDI血浆水平。如需要共同给药,增加XTANDI剂量。

  (3)避免与治疗指数窄的CYP3A4,CYP2C9和CYP2C19底物药同用,因XTANDI或降低这些物质在血浆中的水平,如果Xtandi要与华法林(CYP2C9底物)同用,则行INR监测。

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