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曲格列汀Wedica碧康仿制药常见问题

曲格列汀(Wedica)是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。曲格列汀于2015年3月26日在日本获准上市。但是,日本原研药价格不菲,让很多中国的糖尿病患者望而却步。在2017年,孟加拉BEACON制药厂推出了世界上首个曲格列汀仿制药(如下图),亲民的价格和良好质量控制让WEDICA成为中国糖尿病患者的福音。考虑到很多患者愿意尝试曲格列汀,我们将很多患者关心的问题解答如下:

曲格列汀是超长效的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,每周只需口服一粒,即可有效控制血糖水平。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次,胰岛素则需要每天注射。因此,曲格列汀的用药优势为糖尿病患者提供更为便利的选择,使患者的生活质量得到了极大的改善。

1.曲格列汀能否治愈糖尿病?

不能,曲格列汀跟其他的降糖药一样,只能维持血糖浓度,避免高血糖对人体的伤害。目前世界上还没有能治愈糖尿病的药物。

2.曲格列汀的作用机理是什么?

当我们进食之后,机体就会分泌肠促胰素,主要由胰岛胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和抑胃肽(GIP)组成。这两种激素可以促进胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。我们身体内还有一种酶,叫二肽基肽酶-4(DPP-4),这种酶会分解肠促胰素,而曲格列汀就是一种DPP-4抑制剂。它会通过对DPP-4的抑制,阻止肠促胰素的降解,从而使肠促胰素长期发挥作用,刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,将糖尿病患者的血糖维持在正常值。

3.曲格列汀为什么可以一周服用一次?

由于曲格列汀特异的分子结构,其在机体内的代谢非常缓慢,主要经过肾脏代谢。服药七天后,累积尿中排泄率为76%左右,而对于DPP-4活性的抑制率仍然有77.4%。

4.曲格列汀降糖效果怎么样?

众所周知,降糖药的效果是因人而异的,所以,为了证明曲格列汀的降糖效果,官方一共做了四次临床试验。

4.1对于刚查出糖尿病的患者

如果您刚查出糖尿病,第一次临床试验的结果能给您提供一些参考。如下表,患者每周一次餐前服用曲格列汀100mg,服用12周,相对于服用安慰剂组观察到了明显的糖化血红蛋白下降,空腹血糖和餐后两小时血糖也明显下降。将短效DPP-4抑制剂换成曲格列汀后,患者糖化血红蛋白、空腹血糖、餐后两小时的血糖跟以前也差不多,并没有显著的升高,甚至还有些许降低。因此,对于正在用短效DPP-4抑制剂的患者,换成曲格列汀是非常合适的,降低了服药次数,血糖也能得到和以前差不多的控制。而对于注射GLP-1类似物的患者,由于机理一致,也是可以进行更换的。从注射改为一周口服一次,无疑也是用药上的一次重大进步。

4.3对于正在服用其他的降糖药的患者

如果您正在服用其他的降糖药,例如二甲双胍、瑞格列奈、格列吡嗪、阿卡波糖等,第三次临床试验的数据可以给您提供一些参考。每周服用一次曲格列汀可以作为其他降糖药物有效的辅助和补充。尤其是对于每天服用的二甲双胍、格列吡嗪、格列本脲等胃肠道和肝肾副作用比较强的药物,可以在使用曲格列汀后逐渐减量,这对于很多患者也是有很大意义的。

5.哪些患者不能用曲格列汀?

1)  严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者

2)  严重感染、手术前后、严重创伤患者

3)  严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者

4)  对本品的成份有过敏史的患者

6.曲格列汀有哪些副作用?

临床试验中901 例中观察到了包含临床检查值异常在内的不良反应有 103 例(11.4%),主要包括低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。

总结

据国际糖尿病联合会的最新统计,目前我国糖尿病患者已高达1.14亿,居全球首位。与西方人群不同的是,我国血糖代谢异常人群胰岛β细胞功能障碍可能更为凸显,DPP-4抑制剂对亚洲人群疗效更有优势。伴随着孟加拉BEACON制药厂低价的曲格列汀仿药上市,相信会有更多中国患者获益。

使用曲格列汀时应知的重要注意事项。

(1)使用时应注意,由于曲格列汀与其他糖尿病药物并用时有引发低血糖的风险,因此在与这些药物并用时需对患者详细说明低血糖症状及其处理方法。尤其是与磺脲类药物或胰岛素制剂并用时,有低血糖风险增加的可能。为了降低磺脲类药物或胰岛素制剂的低血糖风险,在合并使用这些药物时考虑减少磺脲类药物或胰岛素制剂的用量。

(2)曲格列汀为1周口服1次药物,停止给药后作用仍然持续,应足够留意血糖水平相关不良反应的发生。此外,曲格列汀停用后,当使用其他糖尿病药物时,根据血糖控制状况等考虑其开始用药时间及用量。

(3)仅适用于确诊为糖尿病的患者。有糖尿病以外糖耐量异常·尿糖阳性等、糖尿病类似症状(肾性糖尿、甲状腺功能异常等)疾病的患者应注意。

(4)曲格列汀仅限在事先进行足够的基本饮食疗法、运动疗法治疗糖尿病效果不充分的情况下使用。

(5)曲格列汀给药期间,除了定期检查血糖外,用药过程中应严密监测。使用曲格列汀2~3个月效果不佳时,应适当考虑其他治疗。

(6)持续用药期间,会存在不再需要给药的情况。此外,由于患者不注意健康、合并感染等导致无效、效果不充分时,首要考虑膳食摄入量、血糖水平、有无感染等,应注意可否继续往常给药、药物的选择等。

(7)由于曲格列汀可引发低血糖症状,从事高空作业、驾驶汽车等患者用药时应小心。

(8)尚未研究与胰岛素制剂并用时的临床疗效及安全性。

(9)曲格列汀与GLP-1受体激动剂均有通过GLP-1受体的降血糖作用,无两者并用时的临床试验结果,有效性和安全性尚未得到证实。

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