一、帕唑帕尼是什么药?
帕唑帕尼是一种多酪氨酸激酶抑制剂。可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生抑制剂,靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),KIT,PDGFR,通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而作用。适用于晚期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型)、软组织肉瘤(STS)、非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗和卵巢癌患者术后或化疗后的维持治疗。
在帕唑帕尼与安慰剂的临床试验中,对比了培唑帕尼治疗肾癌的效果,对于晚期肾癌患者,帕唑帕尼无进展生存期达到9.2个月,安慰剂只有4.2个月。而在一项临床研究中369名之前化疗过的晚期软组织肉瘤患者接受帕唑帕尼或安慰剂治疗。这项试验的主要目标是评估没有出现疾病进展的时间。研究结果显示:帕唑帕尼的无进展生存期为4.6个月,安慰剂组为1.6个月。
而关于培唑帕尼对于卵巢癌患者术后或化疗后的维持治疗的研究,研究员们在一项临床试验中选取940名卵巢癌患者,这些研究对象此前已接受化疗或手术等初始治疗。分别使用帕唑帕尼和安慰剂对她们进行对比试验,研究结果发现,口服帕唑帕尼的卵巢癌患者,其卵巢癌平均复发时间为17.9个月,与使用安慰剂治疗的患者相比,复发时间延缓了约半年。
二、那些患者适合服用帕唑帕尼?
1、适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。
2、接受过化疗的晚期软组织肉瘤患者。
使用限制:帕唑帕尼治疗脂肪软组织肉瘤和胃肠道间质瘤的疗效还未证实。
三、帕唑帕尼怎么服用?
初始剂量鉴定应是400 mg,和另外剂量减低或增加应是200 mg每步根据个体耐受性。帕唑帕尼的剂量不应超过800 mg。
推荐剂量:
- 1、800 mg口服,每天1次,不和食物一起服药(至少餐前1小时或餐后2小时)
- 2、如丢失一次剂量,如小于12小时不应服用直至下次给药。
- 3、不要压碎片,由于潜在增加吸收速率可能影响全身暴露。
调整剂量:
中度肝损害:200 mg口服,每天1次。
注意事项:
1、在临床试验中已观察到严重和致命的肝毒性。应监控肝脏功能,中断,减少或停止用药。
2、曾观察到QT间隔延长和尖端扭转型室速。较高危发生QT间隔延长患者慎用。应考虑监查心电图和电解质。
3、曾报道致死性出血事件。如在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者慎用。
4、曾观察到动脉血栓形成事件和可能致死。对这些事件风险增加患者中慎用。
5、曾发生胃肠道穿孔或瘘管,发生致死性穿孔事件。胃肠道穿孔或瘘管风险增加患者中慎用。
6、曾观察到高血压。开始用药应充分控制血压。需要时监查和治疗高血压。
7、在进行手术患者中建议中断帕唑帕尼。
8、可能发生甲状腺机能减退。建议监查甲状腺功能。
9、蛋白尿:监查尿蛋白。对4级蛋白尿中断帕唑帕尼。
10、静脉血栓栓塞事件(VTE)已被观察,包括致命的肺栓塞(PE)。监测VTE和PE的体征和症状,慎用帕唑帕尼。
11、如果发生血栓性微血管病(TMA),将永久停止服用帕唑帕尼。
12、严重肺疾病,如间质性肺疾病,肺炎患者停用帕唑帕尼。
13、严重感染患者,中断或终止用药。
14、致命的可逆性后部脑白质病综合征(RPLS)患者,将永久停用帕唑帕尼。
15、胚胎-胎儿毒性。